?

Log in

Абана

Apr. 17th, 2011 | 11:54 pm

Казанский Медицинский Портал

Лекарства на А

http://www.ivanish.ru/info/drugs/a/abana

Лекарство Абага

Link | | Share

Апрофен

Apr. 6th, 2011 | 01:19 am

Казанский Медицинский Портал

A

Апрофен

Синонимы:

Арrоfеnum, Арrofene.

Link | | Share

Арбидол

Apr. 6th, 2011 | 01:08 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/arbidol

Химическое название:

Этилового эфира 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметиламинометил-2-фенилтиометил-индол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид, моногидрат.

Read the rest of this entry »

Link | | Share

Ареликс

Apr. 6th, 2011 | 01:03 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/areliks

Состав и форма выпуска:

Активное вещество — пиретанид.

Таблетки 0,006 г по 20, 50 и 100 шт.

Фармакологическое действие:

Диуретик. Увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора, калия.

Оказывает гипотензивное действие, механизм которого связан с уменьшением содержания ионов натрия в гладкомышечных клетках стенок артерий и артериол.

Показания:

Отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, заболеваниях почек). Артериальная гипертония.

Режим дозирования:

При отечном синдроме назначают в начальной дозе 6 мг.

При недостаточной выраженности диуретического эффекта дозу можно увеличить.

Для лечения артериальной гипертонии назначают в суточной дозе 6-12 мг; для длительного поддерживающего лечения назначают, как правило, в дозе 6 мг в сутки.

Побочное действие:

После длительного применения высоких доз препарата возможны гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиповолемия.

Противопоказания:

Острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (при олигурии и анурии), печеночная кома, выраженная гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, беременность (1 триместр), лактация.

 

Link | | Share

Аспаркам

Apr. 6th, 2011 | 01:01 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/asparkam

Синонимы:

Магний аспартат, комбинация. табл. №50

Фармакологическое действие:

Аспаркам относится к лекарственным средствам, регулирующим метаболические процессы. Механизм действия обусловлен ролью аспарагината как переносчика ионов магния и калия во внутриклеточное пространство и участием аспарагината в метаболических процессах.Калий, являясь основным внутриклеточным катионом в большинстве тканей участвует:в поддержании ионного гомеостаза;в снижении возбудимости и замедлении проводимости в миокарде (в больших дозах уменьшат его автоматизм и сократимость);в проведении нервных импульсов и передаче их на иннервируемые органы.Введение в организм солей калия повышает уровень ацетилхолина, повышает тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы, увеличивает продукцию адреналина надпочечниками, повышает диурез. Уменьшает кардиотоксические эффекты передозировки сердечных гликозидов.Ионы магния требуются для:переноса, хранения, и утилизации энергии;синтеза белка и нуклеиновых кислот;для нормального функционирования Na+/К+ -АТФ-азного насоса.Магний оказывает дилатирующий эффект на коронарные и периферические системные артерии, снижает постнагрузку на миокард, уменьшает проводимость в область синусового узла, уменьшает частоту желудочковых и наджелудочковых аритмий, тормозит развитие реперфузионного поражения миокарда, уменьшает секрецию катехоламинов и возможно распространение зоны инфаркта миокарда, обладает умеренными антитромбоцитарными свойствами. Магнию присущи также свойства антагониста кальция.

Фармакологические эффект:

Антиаритмический.

Показания к применению:

Сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмия, гипокалиемия, передозировка сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы

По 1 — 2 таблетки 3 раза в день после еды в течение 3 — 4 недель.

Побочные эффекты:

У больных, страдающих анацидным гастритом или холециститом, могут возникнуть неприятные ощущения или жжение в подложечной области.

Противопоказания:

Острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия. Снижает чувствительность кардиомиоцитов к сердечным гликозидам.

Tags:

Link | | Share

Аспирин

Apr. 6th, 2011 | 12:58 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/aspirin

Синонимы:

Аспро, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin и др.

Состав:

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворим в воде (растворим в горячей воде), легко — в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакологическое действие:

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др.

В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Существенно важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой в последнее время стали придавать большое значение, является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В связи с этим в настоящее время уместно выделить эти вещества в отдельную группу антиагрегационных средств.

Показания:

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналгезирующего средства. Применяют ее самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен» и др.).

В последнее время получены иньекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

Режим дозирования:

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды.

Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25 — 0,5 — 1 г 3 — 4 раза в день; для детей в зависимости от возраста- от 0,1 до 0,3 г на прием.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2 — 3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.

Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г.

Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.

Побочное действие:

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.

Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений. При применении препарата может развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротическйй отек, кожные и другие аллергические реакции.

Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.

Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др.

Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком).

Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются часто из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками.

Противопоказания:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно — кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале. В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициливой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие ее препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

В последнее время появились сообщения о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдавшимися случаями развития синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия).

Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом.

 

Tags:

Link | | Share

Аспирин-С

Apr. 6th, 2011 | 12:56 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/aspirinc

Состав и форма выпуска:

Активные вещества — ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота.

Таблетки растворимые по 10 шт. в упаковке.

Растворимая таблетка содержит 0,4 и 0,24 г активных веществ соответственно.

Фармакологическое действие:

Препарат оказывает жаропонижающее, анальгетическое и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.

Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и пирогенное влияние простагландинов на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания (приводя к пониженной их чувствительности).

Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А обеспечивает антиагрегантное действие аспирина-С.

Препарат блокирует также циклооксигеназу эндотелиальных клеток, нарушая синтез простациклина, обладающего антиагрегантной активностью. Однако циклооксигеназа эндотелиальных клеток блокируется обратимо и менее чувствительна к аспирину.

Добавление витамина С повышает сопротивляемость организма, уменьшает проницаемость сосудов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь таблетки Аспирина-С начинается процесс превращения ацетилсалициловой кислоты и основной метаболит — салициловую кислоту.

Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот из ЖКТ происходит быстро и полностью. Степень связывания ацетилсалициловой кислоты с белками зависит от ее концентрации. Ацетилсалициловая кислота на 50 % гидролизуется и ацетилируется при «первом прохождении» через печень.

Метаболитами ацетилсалициловой кислоты, наряду с салициловой кислотой, являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконьюгат.

Препарат выводится в виде метаболитов преимущественно через почки. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет несколько минут. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата.

Препарат проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, синовиальную жидкость и через гематоэнцефалический барьер.

Показания:

Волевой синдром слабой и средней интенсивности различного (в том числе, воспалительного) генеза, в частности, головная боль, зубная боль, альгодисменорея; лихорадочные состояния, в том числе, при острых респираторных инфекциях; тромбофлебиты; тромбозы сосудов сетчатки; нарушения мозгового кровообращения; ишемическая болезнь сердца.

Режим дозирования:

Препарат назначают внутрь. Для лечения болевого синдрома, лихорадочных состояний разовая доза аспирина-С для взрослых составляет 1-2 таблетки; суточная — до 8 таблеток.

Для детей старше 4 лет разовая доза — 0,5 — 1 таблетка; суточная — 1 — 4 таблетки. Разовую дозу при необходимости можно принимать для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения, доза препарата составляет 0,125 — 0,3 г в сутки.

При нестабильной стенокардии и для вторичной профилактики инфаркта миокарда средняя суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 0,3 — 0,325 мг.

Суточную дозу препарата рекомендуется делить на 3 приема.

У больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами.

При приеме таблетки следует растворить в воде и выпить.

Побочное действие:

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, диарея и другие диспептические симптомы, появление признаков кровоизлияния в слизистой оболочке желудка и кишечника, а также желудочно-кишечного кровотечения (деггеобразный стул).

Аллергические реакции: редко (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой) — кожная сыпь, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Противопоказания:

Аспирин-С нельзя применять в следующих случаях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; пониженная свертываемость крови; повышенная склонность к кровоизлияниям; поражения почек; портальная гипертензия; венозный застой; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; беременность. Как правило, аспирин-С нельзя применять или следует применять только под наблюдением врача в следующих случаях: одновременное лечение антикоагулянтами, например, производными кумарина, гепарином, за исключением низкодозированной терапии гепарином; синдром дефицнта глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма; повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или другим аллергенным веществам; хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, а также язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; нарушения функции почек и/или печени.

Особые указания:

Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, аспирин-С желательно назначать только при неэффективности других препаратов.

Если при назначении ацетилсалициловой кислоты имеет место долго не прекращающаяся рвота, это может быть признаком синдрома Рея.

У больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе, бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетическим и противоревматическим препаратам любого типа возможно развитие «анальгетической» или «аспириновой» астмы. Следует учитывать, что прием салицилатов в первые три месяца беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с повышенным риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца).

Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 экспонированных парах матери и ребенка, не выявило связи с повышенным процентом уродств.

В последние три месяца беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям.

При приеме аспирина-С матерью незадолго до родов у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.

В период лактации при приеме аспирина-С в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется.

При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Без наблюдения врача или стоматолога препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в течение нескольких дней.

Передозировка:

Симптомы: При легкой интоксикации возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, а также (особенно у детей и пожилых больных) шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха.

При значительной передозировке появляются бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия, кома, щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз, дыхательный (газовый) алкалоз, нарушения углеводного обмена.

Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых — более 10 г, для детей — более 3 г. Лечение: В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят вливание растворов бикарбоната натрия, нитрата или лактата натрия.

Лекарственное взаимодействие:

При совместном применении аспирина-С и антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений.

 

Tags:

Link | | Share

Астемизол

Apr. 6th, 2011 | 12:54 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/astemizol

Синонимы:

Гисманал, Аlermizol, Аstelong, Нismanal, Нistamanal, Ifirab,Lеmbil, Stemiz, Vаgran.

Форма выпуска:

таблетки по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук; суспензия, содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) 0,005 г (5 мг) препарата, во флаконах по 50 мл.

Фармакологическое действие:

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью.

Не оказывает седативного действия, не потенцирует действия снотворных и седативных средств, аналгетиков.

Отличается высокой активностью и длительностью действия. При приеме внутрь быстро всасывается.

Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 — 4 ч после приема. Выведение из организма продолжается до 10 — 14 дней.

Частично неизмененный астемизол и его метаболиты выделяются в основном с калом. Через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Биодоступность астемизола уменьшается при приеме с пищей.

Показания:

Применяют для лечения сезонных ринитов (поллинозов), аллергических конъюнктивитов, кожного зуда и других аллергических проявлений.

Режим дозирования:

Назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 10 мг (0,01 г) 1 раз в день натощак.При необходимости повышают суточную дозу до 30 мг.

Максимальный срок приема препарата 7 дней.

Детям в возрасте 6 — 12 лет дают по 5 мг в день (½ таблетки); при необходимости — по 15 мг в день, максимум в течение 7 дней.

Детям до 6 лет — 2 мг (2 мл суспензии) на 10 кг массы тела.

Побочное действие:

При приеме астемизола побочных эффектов обычно не наблюдается, но возможно повышение аппетита с увеличением массы тела.

Астемизол не влияет на действие кортикостероидов, антибиотиков, сульфаниламидов, диуретиков, аналгетиков, сердечно-сосудистых препаратов.

Противопоказания:

При беременности препарат не назначают.

 

Tags:

Link | | Share

Атропин

Apr. 6th, 2011 | 12:50 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/atropin

Синоним:

Аtropinum sulfuricum.

Состав и форма выпуска:

Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sоlаnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas).

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0 — 4,5, стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.

Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина.

Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

Выпускается в порошке; 0,1% растворе в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетках по 0,0005 г (0,5 мг); 1% глазной мази и глазных пленках в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 1,6 мг атропина сульфата (Меmbranulae орhthalmicae сum Аtroрini sulfatis).

Фармакологическое действие:

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов.

Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы.

Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов.

Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.).

Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами.

Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС.

Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей (см. Средства для лечения паркинсонизма).

В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления.

В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать параличдыхания.

Показания:

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин для рентгенологического исследавания желудочнокишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (см. Реактиваторы холинэстеразы).

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действуюшие мидриатики.

Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через З0-40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней.

В то же время гоматропин (см.) вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня.

Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении платифиллина (см.) сохраняются 5-6 ч.

Режим дозирования:

Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель).

Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) — 0,001 г (1 мг ) на прием 1-2 раза в день.

Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025 — 0,0005 — 0,001 г (0,25-0,5 — 1 мл 0,1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) 0,0005 г (0,5 мг) на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г. В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может сооветствовать 6 — 8 — 10 — 12 — 15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день.

Назначают за З0-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0.5 — 1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначаают по 1-2 капли 2-6 раз в день.

В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

При отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными веществами вводят 0,1% раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы (см.).

При бронхиолоспазмах атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2 — З мин); см. также аэрозоль «Эфатин».

Побочное действие:

При применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных.

Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение.

При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания).

Противопоказания:

Атропин противопоказан при глаукоме.

Примечание:

В связи с влиянием оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина. Начинают с внутримышечной инъекции 50 100 мг (используя 1% или 2,5% растворы) с повышением дозы при последующих инъекциях (иногда до 250-500 мг) до получения коматозного состояния. Обычно через 15-25 мин после инъекции наступает сон, а еще через 10-5 мин наступает кома, продолжающаяся 3-4 ч.

Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения.

В связи с нерешенностью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне ограниченное применение.

Хранение:

В хорошо укупоренной таре.

 

Tags:

Link | | Share

Ацедипрол

Apr. 6th, 2011 | 12:48 am

Казанский Медицинский Портал

A

http://www.kznmed.ru/info/drugs/a/atsediprol

Синонимы:

Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др.

Состав и форма выпуска:

Ацедипрол — белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.

Выпускается в таблетках по 0,3 г (с риской) в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп (бесцветная или слабо-желтого цвета прозрачная густая жидкость сладкого вкуса вследствие содержания сахара и пищевого сорбита) в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.

Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия. Препарат легко всасывается при приеме внутрь.

Фармакологическое действие:

Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 ч. Период полувыведения составляет примерно 8 ч. Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления.

Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает также психическое состояние и настроение больных.

Показано наличие у вальпроата натрия транквилизирующего компонента, причем в отличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия.

По экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической активностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной стресслимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым кардиотропным действием.

Показания:

Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков — малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.).

Препарат наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.

Режим дозирования:

Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г. Разовая доза 0,3-0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтическогоэффекта.

Обычно суточная доза для детей составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг.

Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5-10 мг/кг до достижения необходимого эффекта.

Суточную дозу делят на 2-3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы — сиропа ацедипрола 5% (Sirupus Acediproli 5%), содержащего в 1 мл 50 мг препарата.

Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл.

Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только ацедипрола

Возможные побочные явления:

Тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции.

Как правило, эти явления носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз, применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических средств.

При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.

Редкими, но наиболее серьезными побочными реакциями на ацедипрол являются нарушение функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови.

Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначении ацедипрола с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом.

Для предупреждения перечисленных тяжелых осложнений необходим тщательный контроль за функциями печени, поджелудочной железы, системы свертывання крови.

До лечения, при повышении доз, а также каждые 2-3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови печеночных ферментов, билирубина; производят подсчет тромбоцитов.

Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенесшие заболевания печени и поджелудочной железы.

Ацедипрол может усиливать действие других противоэпилептических средств (дифенина и др.), антидепрессантов, нейролептиков. Поэтому при необходимости следует снижать дозы этихпрепаратов.

Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и ацедипрол взаимно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что требует строгого контроля за свертывающей системой крови при одновременном применении этих препаратов.

Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физическую и умственную работу.

При лечении ацедипролом не допускается прием алкоголя.

Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе.

Не следует назначать препарат в первые 3 мес беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств).

В литературе приводятся данные о случаях тератогенного эффекта при применении вальпроата натрия во время беременности.

Следует также учитывать, что препарат проходит в молоко кормящих женщин.

Хранение:

В прохладном защищенном от света месте.

Примечание:

Разными зарубежными фирмами препарат выпускается в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150; 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл.

Конвулекс выпускается также в виде специальных , содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты, Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.

 

Link | | Share